Главная » Здоровье » Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

В 1998 году для клинического применения был одобрен первый лекарственный препарат из группы ингибиторов фермента фосфодиэстеразы пятого типа — таблетки Силденафил. Этот момент не просто стал точкой отсчета появления на фармацевтическом рынке очередного лекарства. Медикамент открыл новую эру в сексуальной медицине и ознаменовал настоящий прорыв в разработке и производстве препаратов для лечения эректильной дисфункции.

На фоне прочих существовавших на тот момент медикаментов для терапии половых расстройств, Силденафил отличался высоким профилем безопасности и эффективности. К слову, эти его особенности сохраняются и на сегодняшний день. Изначально препарат разрабатывали для лечения и предупреждения приступов стенокардии.

Однако в ходе клинических исследований ученые выяснили, что средство обладает своеобразным побочным эффектом, который заключался в улучшении потенции. А терапевтический результат в отношении течения стенокардии был весьма посредственным.

Поэтому дальнейшие исследования направили на изучение возможности применения Силденафила для лечения эректильных расстройств.

Изначально права на производство лекарственного препарата, содержащего это действующее вещество, получила фармацевтическая компания Pfizer. Средство появилось на прилавках аптек под торговым названием Виагра. Но в настоящее время есть множество как российских, так и зарубежных аналогов.

Отечественная корпорация Северная Звезда выпускает препарат Силденафил Кардио, с меньшей дозировкой активного вещества. Это средство как раз предназначено для лечения легочной гипертонии у женщин и мужчин.

Таблетки, содержащие Силденафил, производят несколько российских компаний:

Выпускают препарат в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток с массовой долей действующего компонента 0,025, 0,1 и 0,05 г. Из вспомогательных компонентов применяют целлюлозу, соединения натрия, кремния, магния, кальция, тальк и лактозу.

Оригинальный Силденафил производят только в виде таблеток, различные драже, капель и сиропов — не более, чем рекламная уловка.

По данным на конец 2014 года было зарегистрировано около 500 результатов клинических исследований, направленных на изучение принципа действия Силденафила, его влияния на организм и безопасности как при разовом, так и при долгосрочном применении. Механизм действия этого вещества выяснен окончательно.

Дело в том, что под влиянием сексуального возбуждения высвобождается окись азота, которая в свою очередь стимулирует накопление в гладкомышечной ткани, выстилающей стенки сосудов, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это обеспечивает расширение сосудов и приток крови к кавернозным телам полового члена. Так возникает эрекция, причем ее силы и продолжительности (при отсутствии патологий) должно быть достаточно для полноценного полового акта.

После семяизвержения происходят обратные процессы. Циклический гуанозинмонофосфат инактивируется ферментом фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ-5), что приводит к ослаблению и постепенному исчезновению эрекции.

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

Силденафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. Под влиянием этого вещества цГМФ беспрепятственно накапливается в тканях. В результате расслабляются гладкомышечные стенки артерий и кавернозных тел, возрастает приток крови, а ее отток блокируется. Таким образом препарат обеспечивает возникновение физиологической эрекции.

Однако ФДЭ-5 обнаруживают не только в тканях полового органа. В меньшей степени она присутствует и в органах дыхательной, пищеварительной, выделительной системе. Но Силденафил отличается высокой селективностью по отношению к ФДЭ-5, поэтому при соблюдении рекомендованной дозировки его прием не сопровождается неприятными последствиями.

За долгие годы использования в клинической практике Силденафил и его аналоги принимали больше 40 млн. пациентов. Поэтому было доказано, что препарат совершенно безопасен при сопутствующей гипертонии (контролируемой), ишемической болезни сердца, депрессии, гиперлипидемии, травмами спинного мозга. Прием лекарства возможен и после удаления предстательной железы.

Силденафил достаточно быстро всасывается в системный кровоток из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата в среднем составляет порядка 40%, у некоторых пациентов — до 65%. Максимальная концентрация наступает в диапазоне от получаса до 2 часов, но как правило, не этот срок не превышает 60 минут.

При одновременном потреблении с жирной пищей действие Силденафила начинается несколько позже, но параметры биодоступности не изменяются.

Вещество практически на 97% процентов связывается с белками плазмы крови. Метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения колеблется от 3 до 5 часов. Выделяется средство преимущественно через кишечник с калом, в меньшей степени с мочой через почки.

С одной стороны, продолжительность действия Силденафила не так велика. Но некоторые врачи считают это преимуществом, так как при возникновении побочных реакций, их выраженность и продолжительность также будет меньше.

Силденафил: инструкция по применению, показания, ограничения и возможные осложнения на фоне приема

В подавляющем большинстве случаев Силденафил назначают при всех формах эректильной дисфункции:

  • преждевременная эякуляции;
  • отсутствие потенции в ответ на сексуальное возбуждение;
  • прекращение эрекции до достижения оргазма.

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

Преимуществом Силденафила является высокая эффективность вне зависимости от причины сексуальных расстройств. Препарат помогает при неврогенной, органической и смешанной импотенции, его можно также принимать и при сопутствующих заболеваниях, включая ожирение и диабет.

В последние годы Силденафил назначают пациентам для лечения гипертонии, спровоцированной повышением давления в легочной артерии. Этот синдром достаточно опасен и при отсутствии терапии может вызвать правожелудочковую сердечную недостаточность, угрожающую быстрым летальным исходом. При таком диагнозе дозу препарата подбирают индивидуально с учетом особенностей течения патологии. Как правило, назначают по 0,025 мг 2 — 3 раза в сутки.

Противопоказаний, чтобы пить Силденафил, инструкция по применению приводит не так и много:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • необходимость в постоянном приеме препаратов из фармакологической группы нитратов вне зависимости от формы выпуска (Кардикет, Нитросорбид, Моно Мак, Изосорбида нитрат, Эфокс, Эринит и др.) и донаторов окиси азота (Нитроглицерин);
  • первые полгода после перенесенного инфаркта, инсульта (вне зависимости от формы и этиологии);
  • возраст младше 18 лет.

Некоторые компоненты смесей и капсул, применяемых в спортивном бодибилдинге, также являются донаторами окиси азота, что необходимо учитывать при приеме Силденафила.

С осторожностью препарат принимают при таких заболеваниях:

  • воспаление сетчатки;
  • врожденные или приобретенные особенности строения пениса;
  • нарушения свертываемости крови;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • некупируемая гипо- и гипертония;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая неконтролируемая аритмия;
  • ишемическая болезнь сердца.

Особого внимания требует дозировка препарата у пациентов с нарушениями функции почек, печени и в пожилом возрасте. В соответствии с данными клинических испытаний, это существенно влияет на фармакологические показатели Силденафила. Поэтому в таком случае суточная дозировка препарата не должна превышать 0,025 г. во избежание развития побочных эффектов.

Силденафил — первый препарат из группы ингибиторов ФДЭ-5, поэтому от своих аналогов он отличается меньшей селективностью. И большинство нежелательных реакций связывают с влиянием на другие типы фосфодиэстеразы. Однако доктора уверяют, что при соблюдении рекомендованной дозировки и кратности приема риск развития осложнений минимален.

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

Но некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • головокружение и головную боль;
  • приливы;
  • расстройства цветовосприятия и переходящие нарушения четкости зрения;
  • катаральные симптомы (среди прочих преобладает ринит, протекающий с выраженным нарушением носового дыхания);
  • нарушения синтеза пищеварительных ферментов, что сопровождается нарушением стула, вздутием живота, метеоризмом, изжогой, чувством «распирания» в области живота;
  • сыпь и кожный зуд по типу аллергических.

Вероятность побочных действий препарата возрастает, если суточная дозировка превышает 0,1 г.

Если говорить о других возможных нежелательных эффектах лекарства Силденафил, инструкция по его применению приводит гораздо более широкий перечень.

В него входят:

  • нарушения сна;
  • выраженные патологии органов зрения и слуха;
  • приступы мигрени, обморочное состояние;
  • эмоциональные расстройства, депрессия;
  • разнообразные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • склонность к образованию тромбов;
  • астенический синдром;
  • поражения органов респираторного тракта, ротовой полости;
  • изменение работы печени;
  • повышение кислотности в пищеварительном тракте;
  • нарушения работы органов мочевыделительной системы;
  • изменения солевого обмена;
  • боли в мышечной и соединительной ткани.

Эти побочные эффекты были выявлены в ходе плацебо — контролируемых клинических исследований менее, чем у 2% пациентов. Поэтому доктора не уверены, что подобные осложнения связаны с приемом Силденафила.

Препарат предназначен для симптоматического лечения эректильной дисфункции. Рекомендованная дозировка — 0,05 г для пациентов 18 — 65 лет. Пожилым мужчинам либо при нарушениях работы печени и почек — 0,025 г. В зависимости от результата приема и переносимости дозу увеличивают до 0,05 — 0,1 г соответственно.

Принимают лекарство не больше одного раза в сутки, ориентировочно за 40 — 60 минут до сексуальной близости. Этот интервал увеличивают на 20 — 30 минут, если ожидается застолье с преобладанием жирных блюд.

Максимальная суточная доза Силденафила составляет 0,1 г.

Sildenafil: симптомы и лечение передозировки, особенности взаимодействия с другими препаратами

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

Симптомы передозировки возникали при одновременном приеме 0,8 г Силденафила. При этом отмечали сильную головную боль, головокружения, колебания артериального давления. Становились более выраженными побочные эффекты.

У пациентов с нарушением функции печени и почек симптомы превышения рекомендуемого количества лекарства возникают при приеме 0,4 г Силденафила в сутки или даже меньше.

Специфической терапии нет. Но необходимо обязательно обратиться к врачу. Проводят симптоматическое лечение, контролируют показатели артериального давления, сердечной деятельности. Следят за работой печени и почек. Пациента выписывают только после нормализации общего состояния.

Sildenafil сочетается далеко не со всеми лекарственными препаратами.

Внимание следует обращать на комбинацию с:

  • Антациды. Средства на основе магния и алюминия не влияют на биодоступность Силденафила.
  • Гипотензивные препараты. Может произойти неконтролируемое снижение артериального давления, но Силденафил совместим с антагонистами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  • Противогрибковые средства (Кетоконазол, Итраконазол) и некоторые антибиотики (из группы макролидов). Замедляют выведение Силденафила, что требует снижения его дозировки.
  • Ритонавир и другие средства для лечения ВИЧ/СПИД. Повышают содержание Силденафила в крови почти в 10 раз, что необходимо учитывать при расчете нужной дозы.
  • Некоторые группы диуретиков. Незначительно влияют на выведение конечных метаболитов препарата Sildenafil.
  • Другие средства для лечения сексуальной дисфункции (особенно ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа). Одновременный прием противопоказан.

Если существует необходимость постоянного применения Силденафила, нужно предварительно проконсультироваться и пройти обследование у уролога и кардиолога. Таким образом можно существенно снизить риск побочных эффектов и осложнений.

Силденафил относят к рецептурному списку, но как показывает практика, это правило соблюдают крайне редко, и препарат можно без проблем приобрести в любой аптеке. Однако свободная продажа лекарства не означает, что его можно принимать без предварительной консультации у врача.

Лекарство Силденафил: возможность применения у женщин, аналоги, отзывы, стоимость

В соответствии с рекомендациями докторов женщинам препарат назначают только для терапии легочной гипертензии. Однако некоторые представительницы прекрасного пола пробуют принимать лекарство на основе Силденафила и для повышения качества сексуальной жизни.

Таблетки Силденафил: принцип действия, форма выпуска, фармакологические показатели

По отзывам, эффект не однозначный. Одни девушки говорят о приливе возбуждения, раскрепощенности, более ярких оргазмах. Другие ничего не почувствовали, а у некоторых отмечали возникновение побочных реакций.

Силденафил не предназначен для лечения сексуальных расстройств у женщин и категорически противопоказан в период беременности и лактации.

Аналогами препарата служат все медикаменты, содержащие силденафила цитрат. Это:

  • Виагра (США);
  • Виасан (Беларусь);
  • Виатайл (Индия);
  • Вивайра (Хорватия);
  • Вигранде (Словакия);
  • Визарсин (Словения);
  • Вилдегра (Россия);
  • Динамико (Хорватия);
  • Максигра (Польша);
  • Олмакс Стронг (Исландия);
  • Торнетис (Словения);
  • Эрексезил (Венгрия).

Эффективность Силденафила подтверждают многочисленные отзывы. И пациенты, и доктора отмечают положительное влияние на потенцию и отсутствие нежелательных реакций.

Андрей, 46 лет. «Серьезные проблемы в постели у меня начались несколько лет назад. Я пробовал разнообразные лекарства на растительной основе, но желаемого результата так и не получил. Забыть о нарушениях эрекции помог только Силденафил. Я принимаю лекарство несколько раз в неделю. Одной таблетки достаточно, чтобы полностью удовлетворить партнершу и самому получить удовольствие».

Виктор Алексеевич Корсунов, уролог-сексопатолог. «С момента появления на рынке Силденафила, который сочетает эффективность Виагры и ценовую доступность отечественных препаратов, лечение эректильной дисфункции стало намного проще. За всю мою практику пациенты не жаловались на побочные эффекты или другие осложнения. Препарат прекрасно подходит практически всем моим пациентам».

Стоимость медикамента зависит от дозировки действующего компонента:

  • упаковка из 20 таблеток по 0,1 г — 685 рублей;
  • упаковка из 10 таблеток по 0,1 г — 445 рублей;
  • упаковка из 10 таблеток по 0,05 г — 400 рублей;
  • упаковка из 4 таблеток по 0,05 г — 235 рублей;
  • упаковка из 4 таблеток по 0,1 г — 300 рублей.

Отечественное лекарство Силденафил является достойным аналогом оригинальной Виагры (для сравнения 12 таблеток по 0,1 г стоит больше 5 000 рублей). Препарат хорошо переносится, отличается высокой эффективностью. Кроме того, действие медикамента прекрасно изучено как в ходе клинических испытаний, так и в процессе накопления практического врачебного опыта. Поэтому на сегодняшний день Силденафил является препаратом первой очереди для лечения эректильной дисфункции.

О admin