Главная » Здоровье » Изониазид (Isoniazidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Изониазид (Isoniazidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

Ингибирует ДНК -зависимую РНК -полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ , в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина ® Изониазид (Isoniazidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

О admin

x

Check Also

Вшивание и торпеда от алкоголизма: кодирование и отзывы

Торпеда от алкоголизма: кодирование и вшивание торпеды, отзывы и цена Современная наркология обладает мощными возможностями, позволяющими эффективно устранять большинство пристрастий и зависимостей. Кодирование от алкоголизма – это целенаправленное воздействие на больного, в основе которого могут ...

Мазь Левомеколь, Геморрой

Мазь Левомеколь от геморроя Геморрой – это заболевание, которое наиболее часто встречается в области проктологии. Оно характеризуется появлением патологических образований в зоне прямой кишки или у входа в анус. Кроме узлов при геморрое может наблюдаться ...

Склеротерапия вен нижних конечностей: как проводится склерозирующая терапия вен на ногах

Склеротерапия вен нижних конечностей: что это такое, плюсы и недостатки процедуры Люди все чаще стали страдать сердечно-сосудистыми заболеваниями. Сегодня некоторые удачно лечат с использованием различных методик. Наиболее распространенный способ избавления от сосудистых проблем — склеротерапия ...

Как лечить лямблии у детей

Паразиты преследуют детей всех возрастов – от грудничков до школьного возраста. Родители зараженного ребенка далеко не всегда представляют степень опасности, с которой сталкиваются при диагностировании у малыша лямблиоза. Это небольшие микроскопические простейшие, даже в единичном ...